299 __ $aChimie farmaceutică Vol. 1
955 __ $a1
200 __ $aChimie farmaceutică $fprof. univ. dr. Elena Haţieganu, conf. dr. Denisa Dumitrescu, prof. univ. dr. Camelia Stecoza $bCarte tipărită $hVol. 1
701 __ $aHațieganu, Elena
701 __ $aStecoza, Camelia
701 __ $aDumitrescu, Denisa
010 __ $a9789733906827
035 __ $a615/C42
035 __ $aC.III.13195
675 __ $a615.2
675 __ $a54:615
686 __ $a61
606 __ $aChimie anorganică (farmaceutică)
606 __ $aChimie organică (farmaceutică)
606 __ $aFarmacologie
101 __ $arum
102 __ $aRomania
205 __ $aEd. a 2-a completată și adăugită
210 __ $aBucurești $cMedicală $d2015
215 __ $a694 p. $ctab., fig.
300 __ $aBibliogr. p. 665-671
300 __ $aIndex
330 __ $aCUPRINS SOLVENŢI Şl SUBSTANŢE AUXILIARE FOLOSITE LA PREPARAREA MEDICAMENTELOR13 1.1.HIDROCARBURI13 1.2.ALCOOLI14 1.3.ETERI16 1.4.POLISORBAŢI (DERIVAŢI Al SORBITANULUI)17 1.5.ACIZI20 1.6.HIDROXIACIZI23 1.7.DENATURANŢI Al ALCOOLILOR26 1.8.AGENŢIANTIOXIDANŢI26 1.9.AGENŢISINTETICI DE ÎNDULCIRE (EDULCORANŢI SINTETICI)27 1.10.AGENŢI AROMATIZANŢI29 1.11.SĂPUNURI31 1.12.ETANOLAMINE32 1.13.HIDRAŢI DE CARBON (CARBOHIDRAŢI)33 Monozaharide35 Dizaharide38 Polizaharide40 Produşi rezultaţi în urma hidrolizei amidonului42 ANTISEPTICE Şl DEZINFECTANTE47 11.1.ALCOOLI47 11.2.ALDEHIDE50 11.3.FENOLI52 Derivaţi cloruraţi ai fenolului56 Fenoli polihidroxilici56 11.4.DERIVAŢI Al CHINOLINEI58 11.5.COMPUŞI CARE CONŢIN ÎN MOLECULĂ HALOGENI60 11.6.AGENŢI OXIDANŢI62 11.7.COMPUŞI Al MERCURULUI63 11.8.AGENŢI CATIONICI DE SUPRAFAŢĂ64 11.9.DERIVAŢI Al ACRIDINEI67 11.10.DERIVAŢI DE FENOTIAZINĂ67 11.11.DERIVAŢI Al NITROFURANULUI69 11.12.DERIVAŢI Al 1,8 - NAFTIRIDINEI70 11.13.DIVERSE71 III.SULFAMIDEBACTERIOSTATICE73 Structură chimică şi nomenclatură74 Relaţii Intre structura chimică şi activitatea bacteriostatică a sulfamidelor74 Mecanismul de acţiune al sulfamidelor76 Mod de administrare77 Toxicitate şi efecte secundare78 Metabolizarea sulfamidelor şi difuzarea lor Înorganism79 111.1.SULFAMIDE UŞOR ABSORBABILEŞ CU ELIMINARE RAPIDĂ81 Sulfamide pirimidinice84 Amestecuri de sulfamide cu absorbţie bună şi eliminare rapidă85 111.2.SULFAMIDE UŞOR ABSORBABILEŞ CU ACŢIUNE DE LUNGĂ DURATĂ86 111.3.SULFAMIDE UTILIZATE ÎN TRATAMENTUL INFECŢIILOR CAUZATE DE ARSURI88 IH.4. SULFAMIDE FOLOSITE ÎN TRATAMENTUL INFECŢIILOR GASTRO-INTESTINALE90 111.5.INHIBITORI Al FOLATREDUCTAZEI91 111.6.SULFONE92 CHIMIE FARMACEUTICĂ IV.ANTIBIOTICE95 Clasificarea antibioticelor95 Mecanismele de acţiune ale antibioticelor S€ IV.1. ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE97 Penicilinele99 CLASIFICAREA PENICILINELOR106 A.Peniciline naturale106 B.Peniciline de semisinteză109 Peniciline acido-rezistente109 Peniciline rezistente la penicilaze (enzimorezistente)111 Peniciline cu spectru larg de acţiune113 CEFALOSPORINE119 I.Cefalosporine utilizate pentru administrare parenterală124 II.Cefalosporine utilizate pentru administrare orală127 Antibiotice b-lactamice netradiţionale13' Antibiotice beta-lactamice cu structură biciclică132 Carbapeneme132 Peneme138 Antibiotice beta-lactamice cu structură monociclică14C Antibiotice beta-lactamice cu structură triciclică141 Inhibitori de p-lactamază cu structură de p-lactame netradiţionale142 IV.2. MACROLIDE143 Eritromicine144 Oleandomicine146 Spiramicine149 Carbomicine150 Streptograminele15' IV.3. AMINOGLICOZIDE155 Lincomicine169 IV.4. TETRACICLINE171 IV.5. ANTIBIOTICE POLIPEPTIDE184 IV.6. ANTIBIOTICE CU STRUCTURI CHIMICE DIVERSE190 V.MEDICAMENTE UTILIZATE ÎN TRATAMENTUL TUBERCULOZEI211 ANTIBIOTICE UTILIZATE ÎN TRATAMENTUL TUBERCULOZEI219 Rifamicinele222 VI.MEDICAMENTE ANTIHELMINTICE225 VI.1. MEDICAMENTE CARE AU ACŢIUNE ASUPRA NEMATODELOR225 VI.2. MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ASUPRA CESTODELOR231 VI.3. MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ASUPRA TREMATODELOR232 VII.MEDICAMENTE ANTIAMIBIENE235 VIII.MEDICAMENTE ANTIVIRALE239 Principalele medicamente antivirale24' VIII.1. MEDICAMENTE CARE ÎMPIEDICĂ PENETRAREAŞ DECAPSIDAREA VIRUSULUI241 VIII.2. MEDICAMENTE CARE INTERVIN ÎN TIMPUL REPLICĂRII ACIDULUI NUCLEIC243 Schema adiţiei unui nucleotid la o catenă de ADN încursul sintezei244 Analogi ai bazelor azotate care intră în structura acizilor nucleici245 Analogi ai părţii glucidice care intră În structura acizilor nucleici246 1.Inhibitori nudeosidici - nudeotidici ai reverstranscriptazei252 2.Inhibitori non-nucleosidici ai reverstranscriptazei254 VIII.3. MEDICAMENTE CARE ÎMPIEDICĂ MATURAREA VIRUSULUI (INHIBITORI DE PROTEAZE)255 a)Inhibitoride fuziune259 b)Inhibitoride proteină nucleocapsidică260 c)Inhibitoriide integrază261 d)Inhibitoriai enzimei de transcriere26' VIII.4.MEDICAMENTE CARE ÎMPIEDICĂ ELIBERAREA NOILOR VIRUŞ FORMAŢI ÎN CELULA GAZDĂ262 Inhibitori ai neuraminidazei262 IX.MEDICAMENTE ANTIFUNGICE Şl ANTITRICOMONAZICE265 IX.1. MEDICAMENTE ANTIFUNGICE265 Substanţe anorganice266 Substanţe organice267 Antimicotice de uz local cu acţiune specifică270 8 Cuprins Antimicotice utilizate preponderent în micoze sistemice272 Azolii273 a)IMIDAZOLI273 b)TRIAZOLI283 Antibioticeantifungice285 1)Antibiotice cu structură polienică286 2)Antibiotice cu structuri diferite288 IX.2.MEDICAMENTE ANTITRICOMONAZICE293 X.MEDICAMENTE ANTIMALARICE295 X.1.AGENŢI ANTIMALARICI CU NUCLEU CHINOLINIC298 Relaţii structură chimică şi acţiune farmacologică302 X.2. DERIVAŢI Al 4-AMINOCHINOLINEI303 X.3. DERIVAŢI Al 8-AMINOCHINOLINEI306 X.4. DERIVAŢI Al ACRIDINEI309 X.5. INHIBITORI Al SINTEZEI TETRAHIDROFOLATULUI309 X.6. DERIVAŢI Al PIRIMIDINEI310 X.7.DERIVAŢI BIGUANIDINICIŞ DIHIDROTRIAZINICI311 XI.MEDICAMENTE ANTINEOPLAZICE317 XI.1.AGENŢI DE ALCHILARE318 XI.2. DERIVAŢIAl ETILENIMINEI (DERIVAŢI DE AZIRIDINĂ)327 XI.3. ESTERI Al ACIDULUI METANSULFONIC330 XI.4. DERIVAŢIAl METILHIDRAZINEI330 XI.5. DERIVAŢIDE N-ALCHIL-N-NITROZUREE334 XI.6. ANTIMETABOLIŢI337 Antimetaboliţi ai derivaţilor purinei şi pirimidinei338 Antimetaboliţi ai acidului folie345 Uretanii348 XI.7. ANTIBIOTICE CU ACŢIUNE ANTITUMORALĂ348 Antibiotice antitumoraie obţinute din actinomicete349 XI.8. ANGUCICLINE357 Clasificarea anguciclinelor362 XI.9. AGENŢI ANTINEOPLAZICI OBŢINUŢI DIN PLANTE SUPERIOARE365 Alcaloizi365 Hormoni369 XI.10. IMUNOTERAPIE371 XI.11. AMESTECURI DE COMPUŞI372 XI.12.DIVERSE374 XII.MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ASUPRA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL377 XII.1.ANESTEZICE GENERALE377 Clasificarea anestezicelor generale378 A.Anestezice generale de inhalaţie378 Hidrocarburi379 Eteri379 Derivaţi halogenaţi ai hidrocarburilor382 B.Anestezice generale administrate intravenos384 1.Derivaţi barbiturici384 2.Derivaţi de benzodiazepină386 3.Anestezice generale cu structuri diverse administrate i.v386 XII.2. MEDICAMENTE HIPNOTICE Ş SEDATIVE388 Derivaţi barbiturici389 Relaţii între structura chimică şi acţiunea farmacologică390 a)Derivaţibarbituricicuacţiunede duratălungă (> 8 ore)395 b)Derivaţibarbituricicuacţiunede duratămedie (3-8 ore)397 c)Derivaţibarbituricicuacţiunede duratăscurtă (< 3 ore)398 d)Derivaţibarbituricicuacţiunede duratăfoarte scurtă (10-20 minute)399 Medicamente sedative şi hipnotice nonbarbiturice399 Ureide aciclice400 Piperidindione (Imide)400 Derivaţi de chinazolonă401 Alcooli401 Aldehide şi derivaţi403 9 CHIMIE FARMACEUTICĂ Imidazopiridine4Ut) Ciclopirolone^06 Benzodiazepine407 Derivaţi ai benzodiazepinei4^9 Benzodiazepine cu un heterociclu suplimentar412 Derivaţi ai benzodiazepinei412 XII.3. MEDICAMENTE TRANCHILIZANTE (ANXIOLITICE)416 1)Derivaţi ai 1,3-propandiolului (Carbamaţi)416 2)Derivaţi ai difenilmetanului419 3)Derivaţi ai benzodiazepinei419 I.1,4-Benzodiazepine422 1.Seria 5-fenil422 2.Seria 5—(2—piridil)430 3.Seria 5-ciclohexenil431 4.Seria triazolo431 5.Seria imidazo432 6.Seria tienodiazepine433 II.1,5-Benzodiazepine433 III.2,3-Benzodiazepine434 4)Alte anxiolitice434 XII.4. MEDICAMENTE NEUROLEPTICE435 Clasificarea neurolepticelor436 Mecanismul de acţiune al neurolepticelor436 Alcaloizii din Rauwolfia438 Derivaţi ai benzochinolizinei440 Derivaţi ai fenotiazinei442 Obţinerea nucleului fenotiazinic442 Obţinerea catenei laterale444 Fixarea catenei laterale la azotulnucleului fenotiazinic445 Derivaţi ai Fenotiazinei447 Caracteristici structurale447 Derivaţi aminoalchilici449 Derivaţi piperazinilalchilici454 Derivaţi piperidilalhilici458 Neuroleptice triciclice înrudite structural cu fenotiazinele461 Filiaţia neurolepticelor înrudite structuralcufenotiazinele461 Derivaţi ai tioxantenei462 Derivaţi de dibenzotiazepină464 Derivaţi de dibenzoxazepină466 Derivaţi de dibenzodiazepină467 Derivaţi ai butirofenonei468 Derivaţi ai benzimidazolinei470 Derivaţi ai difenilbutilpiperidinei472 Derivaţi ai indolului473 Derivaţi ai benzamidei474 Relaţii structură chimică-acţiune farmacologică477 Legarea neurolepticelor de receptori4/7 XII.5. ANTIDEPRESIVE (PSIHOANALEPTICE)478 Clasificarea medicamentelor antidepresive479 I.Antidepresive triciclice479 Relaţii structură chimică - acţiune farmacologică480 1.Derivaţi de dibenzazepină482 2.Derivaţi de dibenzodiazepină486 3.Derivaţi de dibenzocicloheptenă487 4.Derivaţi de dibenzocicloheptadienă487 5.Derivaţi de dibenzocicloheptatrienă489 6.Derivaţi de dibenzoxepină49° 7.Dibenzotiepine491 8.Dibenzotiazepine492 9.Dibenzoxazepine492 II.Antidepresive tetraciclice498 III.Inhibitori ai monoaminooxidazei494 Inhibitori MAO nonselectivi şi ireversibili494 Inhibitori ai MAO selectivi şi reversibili497 10 Cuprins IV.Medicamente antidepresive cu structuri diverse498 1.Inhibitori ai recaptării serotoninei498 2.Inhibitori ai recaptării serotoninei şi noradrenalinei501 V.Litiul şi derivaţii săi502 XII.6. MEDICAMENTE ANTIPARKINSONIENE503 Agonişti dopaminergici503 Inhibitori ai levodopadecarboxilazei505 Inhibitori ai MAO506 Inhibitori ai catecol-O-metiltransferazei (COMT)507 Derivaţi de semisinteză ai alcaloizilor dinergot509 Derivaţi de piperazină511 Anticolinergice511 Aminoalcooli511 Derivaţi ai tropanului513 Eteri bazici514 Diverse515 XII.7. MEDICAMENTE ANTICONVULSIVANTE (ANTIEPILEPTICE)517 Derivaţii barbiturici517 Derivaţi ai pirimidindionei519 Hidantoine şi analogi519 Succinimide522 Ureide Aciclice523 Derivaţi ai oxazolidindionei524 Benzodiazepine525 Derivaţi ai dibenzazepinei526 Anticonvulsivante cu structuri diverse527 Feniltriazine528 Derivaţi ai acidului gama-aminobutiric (GABA)529 XII.8. MIORELAXANTE CENTRALE531 Eteri ai glicerolului533 Derivaţi ai benzoxazolului535 XII.9. STIMULANTE ALE SISTEMULUI NERVOS CENTRAL537 Stimulante psihomotorii538 Derivaţii purinei538 Derivaţi ai beta-feniletilaminei531 Stimulante bulbare546 Stimulante medulare550 Stricnina550 NOOTROPE (Neurotonice)551 Derivaţi ai difenilmetanului556 XII.10. ANALGEZICE NARCOTICE557 Morfina şi derivaţi558 Derivaţi hidrogenaţi ai morfinei şi codeinei562 Derivaţi de sinteză566 Derivaţi de morfinan566 Derivaţi ai benzomorfanului570 Derivaţi ai piperidinei574 a)Fenilpiperidine574 b)Anilide (Anilinopiperidine)578 c)Piperidine diverse580 Derivaţi de heptan-3-onă581 Derivaţi de ciclohexanol584 Derivaţi de azepină585 Endorfine şi encefaline586 Analgezice opioide cu structuri diverse587 Antagonişti ai morfinei589 a)Antagonişti puri590 b)Agonişti - antagonişti591 XII.11. MEDICAMENTE ANALGEZICE-ANTIPIRETICE, ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE593 1.Derivaţi ai acidului salicilic595 2.Anilide605 3.Derivaţiaipirazolonei609 4.Derivaţiaichinolinei614 5.Derivaţiaiacidului antranilic (fenamaţi, acizi fenamici)616 6.Derivaţiaiacidului nicotinic618 7.Acizi arii şi heteroarilacetici620 11 CHIMIE FARMACEUTICĂ 8.Acizi arii şi heteroariipropionici621 9.Acizi indol şi inden-aceticişianalogi626 10.Alţi acizi carboxilici629 11.Derivaţi ai pirazolidin-3,5-dionei629 12.Oxicami633 13.Coxibi637 14.Structuri non-acide644 15.Structuri bazice645 16.Derivaţi ai antracenului646 17.Alte AINS646 XIII.ANESTEZICELOCALE647 Mecanismul de acţiune647 Cocaina648 Anestezicelocalede sinteză649 Coeficientul de distribuţie649 1.Esteri ai aminoalcoolilor650 Derivaţi ai aciduluibenzoic (benzoaţi)650 Derivaţi ai aciduluip-aminobenzoic (p-Aminobenzoaţi)652 Derivaţi ai aciduluip-alcoxibenzoic (p-alcoxibenzoaţi)657 2.Amide657 3.Eteri663 4.Structuri diverse663 BIBLIOGRAFIE665 INDEX673 12